ลินาโคลไทด์

แนะนำผลิตภัณฑ์

Linaclotide หรือที่รู้จักในชื่อ linaclotide acetate ชื่อทางการค้า Linzess เป็นโครงสร้างเปปไทด์สังเคราะห์ที่ประกอบด้วยกรดอะมิโน 14 ตัวที่เกี่ยวข้องกับตระกูลเปปไทด์กัวโนซีนภายนอก และเป็น GC-C ในลำไส้ที่กระตุ้นเฉพาะที่ที่ได้รับการรับรองจาก FDA เท่านั้น (guanylate cyclase-C) ) ตัวเอกอะนาล็อกของยาประเภทหนึ่งที่สามารถใช้รักษาโรคลำไส้แปรปรวน (IBS-C) และอาการท้องผูกไม่ทราบสาเหตุเรื้อรัง (CIC) ผู้ป่วยผู้ใหญ่

 

ภาพสินค้าและการดำเนินการ

 

ข้อมูลจำเพาะของผลิตภัณฑ์

 

การศึกษาทางคลินิก
ในการทดลองแบบสุ่มและปกปิดสองทางที่ดำเนินการทางคลินิก ผู้ป่วย IBS-C ได้รับการสุ่มเข้ากลุ่มการรักษา (โดยให้ linaclotide 290 ไมโครกรัม/วัน) และกลุ่มยาหลอก และรับการรักษาเป็นเวลาอย่างน้อย 12 สัปดาห์ และผลการวิจัยพบว่า linaclotide มีความเข้มข้นมากกว่า มีประสิทธิผลในแง่ของอาการปวดท้องและเพิ่มจำนวนการเคลื่อนไหวของลำไส้โดยสมบูรณ์ (CSBMs) ในผู้ป่วยเมื่อเปรียบเทียบกับกลุ่มยาหลอก ความปลอดภัยและประสิทธิภาพของ linaclotide ในผู้ป่วยที่มีอาการท้องผูกไม่ทราบสาเหตุเรื้อรังได้รับการยืนยันในการทดลองทางคลินิกแบบหลายศูนย์แบบ double-blind อีกสองครั้ง โดยผู้ป่วยได้รับการสุ่มไปยังกลุ่มยาหลอก กลุ่ม linaclotide 145 ug/d หรือกลุ่ม linaclotide 290 ug/d .

หลังการรักษาเป็นเวลา 12 สัปดาห์ ผู้ป่วยในกลุ่มที่ได้รับ linaclotide 145 ug/d มีจำนวนการเคลื่อนไหวของลำไส้ที่เกิดขึ้นเองทั้งหมดสูงกว่ากลุ่มที่ได้รับยาหลอกอย่างมีนัยสำคัญ กลุ่มการรักษาขนาด 290 ไมโครกรัม/วัน ไม่ได้แสดงการปรับปรุงผลลัพธ์ทางคลินิกมากนัก ดังนั้น FDA จึงอนุมัติเฉพาะขนาดยา 145 ไมโครกรัม/วัน สำหรับการรักษาอาการท้องผูกไม่ทราบสาเหตุเรื้อรัง (CIC) ปริมาณลินาโคลไทด์ที่แนะนำคือ 290 ไมโครกรัม/วัน (สำหรับ IBS-C) และ 145 ไมโครกรัม/วัน (สำหรับ CIC) รับประทานอย่างน้อย 30 นาทีก่อนมื้อแรกของวัน อาการไม่พึงประสงค์จากยา linaclotide ได้แก่ ท้องเสีย ปวดท้อง และอาเจียน ควรใช้ความระมัดระวังในผู้ป่วยอายุ 16 ปีหรือน้อยกว่า

 

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา
Linaclotide เป็นตัวเอกของ guanylate cyclase C ที่จับกับ GC-C ในลำไส้ ส่งผลให้ความเข้มข้นของ guanosine monophosphate (cGMP) ในเซลล์และนอกเซลล์เพิ่มขึ้น cGMP ภายในเซลล์ที่เพิ่มขึ้นสามารถกระตุ้นการหลั่งของเหลวในลำไส้และเร่งการขนส่งในทางเดินอาหาร ซึ่งจะเป็นการเพิ่มความถี่ของการเคลื่อนไหวของลำไส้ ความเข้มข้นของ cGMP ภายนอกเซลล์ที่เพิ่มขึ้นสามารถลดความไวของเส้นประสาทรับความรู้สึกเจ็บปวดและลดอาการปวดในลำไส้ได้

 

เภสัชจลนศาสตร์
การดูดซึม: LINZESS ถูกดูดซึมได้ไม่ดีและสามารถดูดซึมได้หลังจากการบริหารช่องปาก ความเข้มข้นของ linaclotide และสารออกฤทธิ์ในพลาสมาต่ำกว่าขีดจำกัดต่ำของปริมาณ (LLOQ) หลังการให้ยาทางปากในขนาด 145 ไมโครกรัมหรือ 290 ไมโครกรัม ดังนั้น จึงไม่สามารถคำนวณพารามิเตอร์ทางเภสัชจลนศาสตร์มาตรฐาน เช่น พื้นที่ใต้เส้นโค้ง (AUC) ความเข้มข้นสูงสุด (Cmax) และครึ่งชีวิต (t½) ได้
การแพร่กระจาย: เนื่องจากความเข้มข้นของเลือดของการรักษาด้วย linaclotide ในช่องปากไม่สามารถวัดได้ จึงคาดว่า linaclotide จะกระจายไปยังเนื้อเยื่อไม่กี่ชิ้น
การเผาผลาญ: Linaclotide ถูกเผาผลาญในระบบทางเดินอาหารโดยการสูญเสียส่วนไทโรซีนสุดท้ายไปยังสารหลักที่ใช้งานอยู่ Linaclotide และสารเมตาบอไลต์ของมันถูกย่อยสลายเชิงโปรตีนให้เป็นเปปไทด์ที่มีขนาดเล็กลงและกรดอะมิโนที่เกิดขึ้นตามธรรมชาติในรูของลำไส้เล็ก
การกำจัด: หลังจากให้ LINZESS 290 ไมโครกรัมต่อวันเพื่อเลี้ยงและอดอาหารเป็นเวลารวม 7 วัน เปปไทด์ที่ใช้งานอยู่จะถูกกู้คืนในตัวอย่างอุจจาระโดยเฉลี่ยประมาณ 5% (อดอาหาร) และประมาณ 3% (ป้อน) และแทบทั้งหมดเป็นสารออกฤทธิ์ที่ใช้งานอยู่ .

 

การใช้และปริมาณ
ยามาในรูปแบบแคปซูลและรับประทานวันละครั้ง ช่วยบรรเทาอาการปวดและท้องผูกที่เกิดจาก IBS-C รวมถึงอาการท้องผูกและการเคลื่อนไหวของลำไส้ที่ยากลำบากซึ่งแสดงออกมาในผู้ป่วย CIC ปริมาณการรักษาที่แนะนำของยาคือ 290 ไมโครกรัมสำหรับผู้ป่วยที่มีอาการลำไส้แปรปรวนท้องผูก 145 mcg สำหรับผู้ป่วยที่มีอาการท้องผูกไม่ทราบสาเหตุเรื้อรัง รับประทานก่อนอาหารมื้อแรกของวัน 30 นาที

ข้อควรระวัง
Linzess มีข้อห้ามในผู้ป่วยเด็กอายุ 6 ปีหรือต่ำกว่า การรักษาด้วยยานี้ไม่จำเป็นต้องมีข้อห้ามในผู้ป่วยเด็กอายุ 6-17 ปี การศึกษาในสัตว์ทดลองแสดงให้เห็นว่าการรักษาด้วย linaclotide ในหนูผู้ใหญ่อาจทำให้หนูอายุน้อยเสียชีวิตได้ จนถึงปัจจุบัน ยังไม่มีการศึกษานำร่องในผู้ป่วยเด็ก ผลข้างเคียงที่เกี่ยวข้องกับการรักษาที่มีการรายงานบ่อยที่สุดของ Linzess คืออาการท้องร่วง

 

การประยุกต์ใช้ผลิตภัณฑ์

สามารถใช้รักษาผู้ป่วยผู้ใหญ่ที่มีอาการลำไส้แปรปรวน (IBS-C) และท้องผูกไม่ทราบสาเหตุเรื้อรัง (CIC)

 

การจัดส่งและบรรจุภัณฑ์

ปกติเราจะบรรจุ PS ด้วยถุงฟอยล์ผง 1 กก./ถุง ถังส่งออก 25 กก./ถัง

ยังยอมรับบริการปรับแต่งตามที่คุณสอบถาม

ในการจัดส่งเราสามารถจัดส่งสินค้าทางไปรษณีย์ทางทะเลทางอากาศ ฯลฯ

รายละเอียดเพิ่มเติมโปรดตรวจสอบภาพต่อไปนี้เพื่อใช้อ้างอิง:

 

หากคุณมีคำถามหรือข้อสงสัยใดๆเทอร์เซปาไทด์โปรดติดต่ออีเมลของเรา:info@haozbio.com

ป้ายกำกับยอดนิยม: linaclotide, ซัพพลายเออร์, ผู้ผลิต, ปรับแต่ง, ขายส่ง, ซื้อ, จำนวนมาก, คุณภาพสูง, ราคาต่ำ, บริการ OEM