ยาลดไขมันสแตติน

สแตติน 3-ไฮดรอกซี-3-เมทิลกลูทาริลโคเอ็นไซม์ A (HMG-CoA) รีดักเตส สารยับยั้ง ไม่เพียงแต่ลดระดับคอเลสเตอรอลรวม (TC) และไลโปโปรตีนความหนาแน่นต่ำ (LDL) ได้อย่างมีศักยภาพ แต่ยังสามารถลดไตรเอซิลกลีเซอรอล (TG) ได้ ) ในระดับหนึ่ง และยังสามารถเพิ่มไลโปโปรตีนความหนาแน่นสูง (HDL) ได้ด้วย ดังนั้น สแตตินจึงสามารถเรียกได้ว่าเป็นยาลดไขมันที่ครอบคลุมมากขึ้น

กลไกการออกฤทธิ์ของสแตตินคือการยับยั้งเอนไซม์จำกัดอัตราการสังเคราะห์โคเลสเตอรอลภายในเซลล์ HMG-CoA reductase ปิดกั้นเส้นทางการเผาผลาญของไซวาโลเนตภายในเซลล์ ลดการสังเคราะห์โคเลสเตอรอลภายในเซลล์ และผลป้อนกลับจะกระตุ้นผิวเยื่อหุ้มเซลล์ในระดับต่ำ การเพิ่มจำนวนและกิจกรรมของตัวรับ lipoprotein ความหนาแน่น (LDL) ช่วยเพิ่มการขจัดคอเลสเตอรอลในเลือดและลดระดับลง ในทางคลินิก ส่วนใหญ่จะใช้เพื่อลดคอเลสเตอรอล โดยเฉพาะอย่างยิ่งไลโปโปรตีนชนิดความหนาแน่นต่ำ (LDL-C) และเพื่อรักษาหลอดเลือด ให้กลายเป็นยาที่มีประสิทธิภาพสูงสุดในการป้องกันและรักษาโรคหลอดเลือดหัวใจ

Lovastatin และ simvastatin: Lovastatin เป็น statin ตัวแรกที่วางตลาดและ simvastatin เป็น statin ตัวที่สองที่วางตลาด มันขึ้นอยู่กับ lovastatin และมีโครงสร้างที่เล็กมาก เปลี่ยน. คุณสมบัติของทั้งสองมีความคล้ายคลึงกัน ความเข้มของการลดไขมันอยู่ในระดับปานกลาง และใช้ซิมวาสแตตินมากกว่า

ทั้งสองถูกเผาผลาญโดยเอนไซม์ CYP3A4 ของยาในตับ และยาจำนวนมากถูกเผาผลาญโดยวิถีเดียวกัน ดังนั้นจึงมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่นๆ มากมาย และควรให้ความสนใจเมื่อรวมยาเข้าด้วยกัน ทั้งคู่มีระยะเวลาดำเนินการสั้น ๆ และจำเป็นต้องดำเนินการก่อนเข้านอนเพื่อเพิ่มผลการลดไขมันให้สูงสุด

ปราวาสแตติน: เป็นสแตตินที่ออกฤทธิ์ปานกลาง ซึ่งไม่ถูกเผาผลาญโดยเอ็นไซม์ยาตับ และมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่นน้อยลง อาการไม่พึงประสงค์น้อยลง ส่งผลกระทบต่อน้ำตาลในเลือดน้อยลง ออกฤทธิ์สั้น และจำเป็นต้องรับประทานก่อนนอน .

ฟลูวาสแตติน: เป็นสแตตินที่ออกฤทธิ์ปานกลาง ซึ่งส่วนใหญ่เผาผลาญโดยเอนไซม์ยาตับ CYP2C9 และมีปฏิกิริยากับยาบางชนิด เป็นการออกฤทธิ์ระยะสั้นและจำเป็นต้องรับประทานก่อนนอน ตอนนี้ใช้น้อย

อะทอร์วาสแตติน: เป็นสแตตินที่มีฤทธิ์ยาวนานและสามารถรับประทานได้ในเวลาที่กำหนดทุกวัน ส่วนใหญ่จะถูกเผาผลาญโดยเอนไซม์ยาตับ CYP3A4 และมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ มากมาย

Rosuvastatin: เป็น statin ที่มีศักยภาพและมีผลยาวนาน สามารถทำได้ในเวลาที่กำหนดทุกวัน ส่วนใหญ่ขับออกทางอุจจาระ ส่วนหนึ่งผ่านทางไต และส่วนเล็ก ๆ จะถูกเผาผลาญผ่านทางตับ มีปฏิสัมพันธ์เล็กน้อยกับยาอื่น ๆ และมีความปลอดภัยสูงเมื่อใช้ร่วมกัน

Pitavastatin: เป็น statin ที่ออกฤทธิ์ปานกลางและมีผลยาวนาน สามารถทำได้ในเวลาที่กำหนดทุกวัน กินยาสแตตินในปริมาณที่น้อยที่สุด ซึ่งส่วนใหญ่ถูกขับออกมาทางอุจจาระ มีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่นน้อยลง มีผลข้างเคียงน้อยลง และมีผลกระทบต่อน้ำตาลในเลือดน้อยที่สุด

ในช่วงไม่กี่ปีที่ผ่านมา จากการศึกษาพบว่ายากลุ่ม statin มีผลในการลดระดับไขมันไม่เท่ากัน รวมถึงการยับยั้งหลอดเลือดและการเกิดลิ่มเลือดอุดตัน การบรรเทาอาการปฏิเสธหลังการปลูกถ่ายอวัยวะ การรักษาโรคกระดูกพรุน การต่อต้านเนื้องอก และภาวะสมองเสื่อมในวัยชรา และฟังก์ชั่นอื่นๆ อีกมากมาย