ผลทางเภสัชวิทยาของ Aniracetam

ยาเมแทบอลิซึมของเซลล์สมองที่มีลักษณะเหมือนสารเร่งปฏิกิริยา
Aniracetam หรือที่เรียกว่า aniracetam อยู่ในกลุ่ม racetam ของยาที่เผาผลาญเซลล์สมองพร้อมกับ piracetam และ nafetilacetam ยาประเภทนี้ช่วยเพิ่มการทำงานของเซลล์ประสาท intrasynaptic phospholipase และเพิ่มการสร้างและการขนส่ง ATP ในสมอง เพิ่มการสังเคราะห์โปรตีนและ RNA ส่งเสริมการใช้กรดอะมิโน ฟอสโฟลิปิด กลูโคส และออกซิเจนของสมอง และเพิ่มปฏิกิริยา ความตื่นเต้นง่าย และความจำของผู้ป่วย . Aniracetam มีผลรุนแรงกว่า piracetam และผลข้างเคียงที่รุนแรงกว่า

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา
Aniracetam เป็นอนุพันธ์ของกรด -aminobutyric ซึ่งเป็น cyclized ซึ่งเป็นยาปรับปรุงการทำงานของสมอง สามารถออกฤทธิ์แบบเลือกปฏิบัติต่อระบบประสาทส่วนกลางผ่านสิ่งกีดขวางระหว่างเลือดและสมอง มีผลกระตุ้นการเผาผลาญของเซลล์สมองและป้องกันเซลล์ประสาท นอกจากนี้ยังสามารถสร้างผลทางปัญญาโดยส่งผลต่อระบบตัวรับกลูตาเมต นอกจากนี้ยังช่วยเพิ่มความต้านทานต่อการขาดออกซิเจนของเยื่อหุ้มสมองและป้องกันการขาดดุลการเรียนรู้และความจำที่เกิดจากสารเคมีต่างๆ, ภาวะเลือดคั่งเกิน, สโคโปลามีน หรือไฟฟ้าช็อต ไม่มีผลกดประสาทหรือกระตุ้น และไม่มีฤทธิ์ขยายหลอดเลือด การทดลองกับสัตว์ได้พิสูจน์ว่าผลิตภัณฑ์นี้มีผลส่งเสริมที่ดีต่อกระบวนการสร้างความจำของการเรียนรู้การเลือกปฏิบัติในหนูปกติ สามารถต่อต้านการสูญเสียความจำที่เกิดจากภาวะขาดออกซิเจน และสามารถปรับปรุงความจำเสื่อมที่เกิดจากสาเหตุบางประการได้อย่างมีประสิทธิภาพ
ข้อบ่งใช้

ใช้ทางการแพทย์สำหรับการรักษาการเรียนรู้เล็กน้อยและปานกลาง ความจำและการทำงานผิดปกติทางปัญญาของภาวะสมองเสื่อมจากหลอดเลือดและโรคอัลไซเมอร์ นอกจากนี้ยังใช้สำหรับการสูญเสียความจำภายหลังโรคหลอดเลือดสมอง ความจำเสื่อมที่ไม่ร้ายแรงในวัยกลางคนและผู้สูงอายุ และเด็กที่มีพัฒนาการทางสมองล่าช้า

เภสัชจลนศาสตร์
วรรณกรรมรายงานว่ายาถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วหลังการให้ทางปากในหนูแรท โดยมีความเข้มข้นสูงสุดในเลือดใน 20-40 นาที ยาส่วนใหญ่กระจายอยู่ในระบบทางเดินอาหาร ไต ตับ สมอง และเลือด และหลังจาก 24 ชั่วโมง 77 เปอร์เซ็นต์ -85 เปอร์เซ็นต์จะถูกขับออกทางปัสสาวะ และ 4 เปอร์เซ็นต์ทางอุจจาระ สารเมแทบอไลต์หลักในปัสสาวะคือ: Np-methoxybenzoylaminobutyric acid และ 5-hydroxy-2-pyrrolidinone มนุษย์: หลังจากการดูดซึมทางปาก ค่าครึ่งชีวิตที่กำจัดได้ของยาต้นแบบในเลือดคือ 20-30 นาทีโดยเฉลี่ย และยากที่จะวัดความเข้มข้นของเลือดหลังจากผ่านไป 2 ชั่วโมง

อาการไม่พึงประสงค์
อาการไม่พึงประสงค์พบได้น้อย ปากแห้งเป็นบางครั้ง เบื่ออาหาร ท้องผูก วิงเวียน ง่วงนอน จะหายไปหลังจากหยุดยา

ข้อควรระวัง
(1) ควรปรับขนาดยาให้เหมาะสมเมื่อมีความผิดปกติของการทำงานของตับอย่างมีนัยสำคัญ
(2) ผลิตภัณฑ์นี้อาจทำให้อาการชักกระตุกของฮันติงตันแย่ลง
(3)ผลิตภัณฑ์นี้ห้ามใช้ในผู้ป่วยที่แพ้หรือไม่สามารถทนต่อยาอื่นที่มีส่วนประกอบของไพร์โรลิโดนได้
(4)ช่วงการใช้งานที่ปลอดภัยที่แนะนำของผลิตภัณฑ์นี้คือ 0.3~1.8g/d
คุณสมบัติทางเคมี
Crystallized from ethanol, melting point 12l～122℃. Acute toxicity LD50 rats, mice (mg/kg): about 4500, >5000ปากเปล่า.
การใช้งาน
Aniracetam เป็นอนุพันธ์ของ piracetam ซึ่งเป็น -lactone สามารถผ่านสิ่งกีดขวางระหว่างเลือดและสมองและทำหน้าที่คัดเลือกระบบประสาทส่วนกลางและเนื้อเยื่อสมองเพื่อปรับปรุงการทำงานของสมองและความจำ และมีหน้าที่ส่งเสริมและเพิ่มความจำ เมื่อเทียบกับ piracetam มีข้อดีของการออกฤทธิ์ที่รุนแรง ออกฤทธิ์เร็ว และความเป็นพิษต่ำ การทดลองกับสัตว์ได้พิสูจน์แล้วว่ามีผลส่งเสริมที่ดีต่อกระบวนการสร้างความจำของการเรียนรู้แบบแยกแยะในหนูปกติ สามารถต่อต้านการสูญเสียความทรงจำที่เกิดจากภาวะขาดออกซิเจน และสามารถปรับปรุงความจำเสื่อมที่เกิดจากสาเหตุบางประการได้อย่างมีประสิทธิภาพ ใช้ในทางการแพทย์เพื่อรักษาภาวะสมองเสื่อมในวัยชรา ความจำเสื่อมหลังโรคหลอดเลือดสมอง และความจำเสื่อมในวัยกลางคนและวัยชรา