กลไกการออกฤทธิ์และการประยุกต์ใช้ Nefiracetam
เนฟิราเซทัมเป็นอนุพันธ์ที่ไม่ชอบน้ําของ piracetam และถูกสังเคราะห์จากสารประกอบ Racetam ทั้งหมด piracetam Nefiracetam ส่วนใหญ่จะใช้ในการรักษาโรคอัลไซเมอร์. นอกเหนือจากกลไกทั้งหมดที่เกิดจาก Nefiracetam แล้วโดยทั่วไปถือว่าเป็นสารที่รับผิดชอบในการค้นพบช่องแคลเซียมในร่างกายเช่นเดียวกับการถ่ายโอนทางอ้อมของสารส่งสัญญาณกระตุ้นที่ทําหน้าที่เป็นตัวเอกบางส่วนสําหรับบริเวณที่มีผลผูกพันไกลซีนของตัวรับ NDMA
ผล
Nefiracetam ซึ่งเป็นสารเพิ่มความรู้ความเข้าใจ (ยา prospermatotropic) ของตระกูล Racetam เดิมมาจากโมเลกุลแม่ piracetam แต่มีโครงสร้างคล้ายกับ anisetan มากที่สุด เพราะ Nefiracetam และ anisetan เป็นยาที่ละลายในไขมันได้ พวกเขาจะใช้เพื่อปรับปรุงหน่วยความจําและความผิดปกติของความรู้ความเข้าใจ Nefiracetam แบบใช้ครั้งเดียวไม่มีผลอย่างมีนัยสําคัญต่อคุณภาพของหน่วยความจํา Nefiracetam อาจส่งผลต่อการสร้างความจําในชีวิตประจําวันเป็นเวลาอย่างน้อย 7 วันโดยทําซ้ําหลักฐานในการศึกษาในสัตว์และแสดงผลเดียวกันในมนุษย์ การใช้งานในระยะยาวยังเกี่ยวข้องกับระดับที่สูงขึ้นของ neurogenesis ที่ไม่ได้เกิดขึ้นในระหว่างการรับครั้งเดียว
กลไกการออกฤทธิ์คือ Nefiracetam ในสองวิธีที่เรียกว่า ประการแรกคือการขยายช่องเปิดของช่องแคลเซียม (ซึ่งจับกับโปรตีน PKA และ Gi/O) ที่ช่วยเพิ่มการตอบสนองของตัวรับโดยไม่คํานึงถึงไซแนปส์ ทางเดินที่สองที่เกี่ยวข้องกับ PKC และ CAMKII ซึ่งจะเสร็จสิ้นการตอบสนองเนื่องจากตัวรับ cholinergic (ซึ่งจะตามมาด้วยการปล่อยสารสื่อประสาทที่กระตุ้นมากที่สุดในระดับ presynaptic เช่นนิโคติน) เส้นทางเดิม (ช่องแคลเซียม) มีความสําคัญในระยะยาวในขณะที่เส้นทางหลัง (PKC / CAMKII) มีผลต่อการเพิ่มประสิทธิภาพของการส่งสัญญาณประสาทและการส่งสัญญาณ วิธีเล็ก ๆ น้อย ๆ อื่น ๆ อาจเป็นตัวเอกบางส่วนของตัวรับ NDMA ที่ผูกไกลซีน (ซึ่งสามารถเพิ่มระดับของปฏิสัมพันธ์ไกลซีนบางระดับ, จึงทําให้ปฏิสัมพันธ์อ่อนแอลง), และเพิ่มการสื่อสารกับ ligand acetylcholine, ตัวรับมัสค์อะซิติลโคลีน. Nefecittan เป็นสารเพิ่มความรู้ความเข้าใจที่ยืดอายุการทํางานของแคลเซียมในเซลล์ประสาทที่เปิดใช้งานและปรับปรุงการทํางานของหน่วยความจําโดยการเพิ่มการสัมผัสกับอะซิติลโคลีนและกลูตาเมตที่ไซแนปส์
โปรแกรมประยุกต์
Nefiracetam ใช้ในการรักษาโรคหลอดเลือดสมอง มันสามารถเพิ่มความสามารถทางปัญญาและป้องกันความเสียหายของการเรียนรู้และหน่วยความจําโดยทําหน้าที่เกี่ยวกับเปลือกสมอง. มันไม่ได้มีลักษณะของตัวรับ muscarinic ตัวเอกและศัตรูและไม่ได้เป็นปฏิปักษ์และไม่ได้ยับยั้งการทํางานของ acetylcholinase ดังนั้น, ต่อต้านการลืมและหน่วยความจําเพิ่มผลเกิดขึ้นผ่านการเพิ่มการปล่อย acetylcholine ในเปลือกสมอง.
